綠葉制藥(02186.HK)宣布，集團自主研發的創新藥LY03020的中國Ⅱ期臨床已完成首例患者入組。LY03020為全球首個痕量胺相關受體1(TAAR1)和5–羟色胺2C受體(5-HT2CR)雙靶點激動劑，目标适應症為治療精神分裂症、阿爾茨海默病精神病性障礙和雙相情感障礙。
此次在中國開展的Ⅱ期臨床試驗為一項多中心、随機、雙盲、平行、安慰劑對照及固定劑量的研究，旨在評價LY03020治療急性精神分裂症患者的療效、安全性及藥代動力學特徵，并探索有效劑量範圍。此前，LY03020亦已在美國獲準開展臨床試驗，是集團在中國和海外同步開發的又一款中樞神經系統(CNS)治療領域的創新藥。
精神分裂症是一種慢性、高複發和高緻殘性疾病，全球和中國的患者分别約為2,300萬和800萬。傳統的第一代和第二代抗精神病藥物對約30%的患者無效，主要改善陽性症狀，對陰性症狀和認知症狀療效有限；且易引起錐體外系反應(EPS)、體重增加、催乳素升高、糖脂代謝異常等不良反應。
LY03020是基于集團新分子實體╱新治療實體技術平台開發的新一代抗精神病藥物，通過TAAR1和5-HT2CR雙靶點發揮作用，而非5-羟色胺1A受體(5-HT1AR)。衆所周知，5-HT1AR在連續激動4-6周後會脫敏，失去有效性。TAAR1主要表達于突觸前膜，激動該受體可減少多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)等單胺類神經遞質向突觸間隙的釋放，進而改善精神分裂症核心症狀；5-HT2CR激動後可進一步減少5-HT等遞質釋放，增加控制陰性症狀的效果，并通過控制神經元放電傳遞，增加控制陽性症狀的效果。此外，還可控制體重增加、減少糖脂代謝異常等代謝綜合徵相關不良反應。
LY03020已在早期研究中展現出積極的療效和安全性信号。臨床前研究結果顯示，LY03020可顯着改善精神分裂症陽性、陰性症狀和認知障礙，與代表性上市産品和在研産品對比，均展現出顯着的有效性特徵，且未見明顯的EPS和體重增加、糖脂代謝異常等代謝綜合徵風險以及胃腸道不良反應。中國Ⅰ期臨床研究結果表明，LY03020整體安全耐受性良好，所有治療中出現的不良事件均為輕至中度，無EPS相關不良事件亦無嚴重不良事件報告。
集團将積極推進LY03020的臨床研究，緻力于為患者提供更優治療選擇，并持續強化集團在CNS治療領域的競争優勢。
