中國生物制藥發布公告，集團自主研發的“TRD205(AT2R拮抗劑)”已向美國食品藥品監督管理局(FDA)提交試驗用新藥(IND)申請并獲得受理。
TRD205為血管緊張素II型2受體(AT2R)的新型拮抗劑，拟開發用于治療神經病理性疼痛。神經病理性疼痛是十分常見的一類慢性疼痛，臨床表現複雜多樣，多數病程超過3個月。患者疼痛特征不全相同，以灼燒或火燒樣疼痛、電擊樣痛、針刺樣痛、撕裂樣痛較多見。神經痛嚴重影響患者的生活質量，給患者帶來無法忍受的痛苦，研究表明，普通人群中神經病理性疼痛的發病率高達8%。目前臨床藥物以阿片類和靶向離子門控通道藥物為主，僅能使四分之一患者獲益。AT2R表達于外周╱皮膚巨噬細胞(MΦs)，其啟動是神經損傷部位痛覺敏化的關鍵觸發因素，MΦs中AT2R的啟動觸發活性氧╱氮的産生，從而引起背根神經節(DRG)感覺神經元鈣内流，誘導疼痛超敏反應。
AT2R靶向藥物市場潛力巨大，2023年，禮來以最高6.3億美元的總金額獲得了一款AT2R抑制劑及其他同靶點候選抗體的開發權益，該AT2R抑制劑目前位于臨床I期。集團自主研發的TRD205擁有全新的分子結構，在多種周圍神經病理性疼痛模型中顯示出具有鎮痛效果，能夠有效緩解神經病理性疼痛、炎症痛和癌痛。在臨床前安全性評價中，TRD205表現出良好的安全性。TRD205的申報将擴充集團在疼痛領域的産品管線，解決臨床亟需，為廣大神經痛患者帶來新的治療選擇。
