歌禮制藥宣布，公司全資附屬公司甘萊制藥有限公司("甘萊")的新型法尼醇X受體(FXR)激動劑ASC42在健康受試者中的安全性、藥代動力學(PK)和藥效學(PD)數據已在Drugs in R&D期刊上發表。
ASC42 是一款由甘萊自主研發、擁有全球知識産權、有望成為同類最佳(best-in-class)的新型高效選擇性非甾類FXR激動劑。
這項研究表明，在健康受試者中，ASC42在給藥單次劑量高達100毫克以及14天多次日劑量高達15毫克的情況下，總體上是安全的，耐受性良好。治療劑量範圍(5毫克至15毫克)内的ASC42具有可接受的安全性且未出現藥物誘發的瘙癢或血清谷丙轉氨酶(ALT)、谷草轉氨酶(AST)或谷氨酰轉肽酶(GGT)的短暫升高。此外，成纖維細胞生長因子19(FGF19)和7α-羟基-4-膽甾烯-3-酮(C4)呈劑量依賴性的升高和降低，顯示出ASC42有效的FXR靶标作用，并且在連續每日給藥14天後的3周内未引起健康受試者總膽固醇(TC)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的顯着變化。這項研究結果為繼續研究ASC42在非酒精性脂肪肝病(NAFLD)╱非酒精性脂肪性肝炎(NASH)╱原發性膽汁性膽管炎(PBC)患者中的應用提供了支持。
