基石藥業發布公告，公司研發管線2.0的重磅産品CS5001(ROR1 ADC)最新研究數據将在2024年美國臨床腫瘤學會(ASCO)年會上以壁報形式展示。本屆ASCO年會将于2024年5月31日至6月4日在美國芝加哥舉行。
詳細信息如下：題目：新型ROR1抗體偶聯藥物CS5001治療晚期實體瘤和淋巴瘤患者的1a/b期全球多中心首次人體研究。壁報展示時間： 2024年6月1日，上午9:00-12:00(美國中部夏令時)。摘要發表編号：3023。
據悉，CS5001是一款臨床階段以受體酪氨酸激酶樣孤兒受體1(receptor tyrosine kinase-like orphan receptor 1, ROR1)為靶點的抗體偶聯藥物(ADC)。CS5001具有獨特的設計，使用腫瘤特異激活的吡咯并苯二氮卓(pyrrolobenzodiazepine, PBD)前毒素載荷(Payload)和連接子(linker)。CS5001隻在到達腫瘤，且被腫瘤細胞内吞後，在溶酶體中其連接子才被在腫瘤細胞中高表達的特異性酶切割，進而釋放PBD前毒素，繼而PBD前毒素在腫瘤細胞内被激活，從而殺死腫瘤細胞。這種連接子加前毒素的“雙控”機制有效地減少與傳統PBD載荷有關的毒性問題，而獲得更大的安全窗口。CS5001已在幾種臨床前癌症模型中證明具有完全的腫瘤抑制作用，并展示出良好的血清半衰期及藥代動力學特征。這些都将會轉化為多種實體和血液惡性腫瘤的廣泛治療指标。此外，CS5001利用定向偶聯技術獲得精準的藥物抗體比率(DAR)，便于實現均質生産及大規模生産。
