歌禮制藥-B(01672.HK)公告，董事會宣布其近期已在美國開展的ASC30兩項I期臨床試驗均已完成首批患者給藥。ASC30是首款也是唯一一款既可每月一次皮下注射也可每日一次口服用于治療肥胖症的小分子GLP-1受體(GLP-1R)激動劑。歌禮ASC30片劑和ASC30注射劑分别于2024年7月和2024年9月獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)的新藥臨床試驗(IND)批準。公司預計将于2025年第一季度獲得上述兩項美國I期臨床試驗的頂線數據。
ASC30是歌禮自主研發的不募集β-抑制蛋白(without β-arrestin recruitment)的小分子GLP-1R偏向激動劑(GLP-1 Rbiased small molecule agonist)。ASC30具有獨特和差異化性質，使以每月一次皮下注射和每日一次口服片劑的形式給藥成為可能。經過頭對頭比較，ASC30對GLP-1R的體外藥效比orforglipron高出2到3倍。在對非人靈長類動物(NHPs)進行的靜脈葡萄糖耐受實驗(IVGTT)中，經過頭對頭比較，與orforglipron(劑量：6毫克╱公斤)相比，ASC30(劑量：1.5毫克╱公斤)刺激分泌的胰島素更多，具有統計學顯著性差異。
